Силденафил

Силденафил (1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа] пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) – международное непатентованное наименование лекарственной субстанции, применяемой как основное действующее вещество в препаратах для лечения эректильной дисфункции.

Силденафил формула

История появления Силденафила

Силденафил был создан членами исследовательской группы ученых, которые работали в британском подразделении фармацевтической компании Pfizer. Изначально субстанция разрабатывалась как действующее вещество для препаратов, применяемых для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В частности, для терапии гипертонической болезни и стабильной стенокардии напряжения. После синтеза пробных доз лекарства начались клинические исследования. Их результат оказался неожиданным, так как вещество слабо влияло на артериальное давление и тонус коронарных сосудов сердца. Но был зафиксирован другой эффект – прием препарата вызывают стойкую эрекцию полового члена. Причем даже у лиц в пожилом возрасте. В итоге было принято решение применять данное вещество для лечения эректильной дисфункции – заболевания, выражающегося в нестабильной или отсутствующей эрекции. В 1996 году лекарственная субстанция была официально зарегистрирована, а уже в следующем году впервые появилась на фармацевтическом рынке в США. Препарат оказался чрезвычайно эффективным и очень популярным во многих странах мира, где в последующие годы также начались продажи. На данный момент аналоги Виагры с этим действующим веществом являются так называемым «золотым стандартом» при решении проблем с эрекцией.

Механизм действия Силденафила

Силденафил в составе того или иного препарата для улучшения эрекции воздействует на специфические рецепторы в кавернозных телах полового члена. Цепочка химических и метаболических превращений, в которой участвует данное вещество, приводит к тому, что происходит расслабление мышечных волокон гладкого типа в стенках артерий среднего и мелкого калибров. В результате наблюдается так называемая вазодилатация, то есть расширение просвета вышеназванных кровеносных сосудов. В основе такого эффекта лежат химические реакции, в которых участвует оксид азота. Несмотря на достаточно полную изученность данных процессов, окончательный механизм действия рассматриваемого вещества до конца не установлен.

Силденафил механизм

Помимо воздействия на сосуды полового члена, субстанция способна менять тонус приводящих артерий малого таза. Этот факт также способствует улучшению эрекции, увеличению ее продолжительности и силы. Помимо вышеописанных механизмов рассматриваемое действующее вещество способно усиливать восприимчивость рецепторов полового члена к эротической стимуляции. Предполагаемый механизм такого эффекта заключается в изменении степени сродства нейромедиаторов нервных окончаний ввиду снижения порога их раздражимости.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Вещество проходит ряд метаболических трансформаций в печени с привлечением ряда специфических печеночных ферментов. Выводится преимущественно через кишечник с калом (около 85 %). Остальные 15 % выводятся с мочой через мочевыделительную систему организма. Стоит отметить, что одновременный пероральный прием лекарственного вещества с большим количеством жирной пищи снижает биологическую доступность субстанции. Может быть не достигнута необходимая терапевтическая доза. При этом скорость выведения из организма может немного увеличиться.

Период полувыведения зависит от конкретной лекарственной формы и в среднем составляет 3-4 часа. После перорального приема препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1-1,5 часа. В дальнейшем концентрация начинает резко снижаться.

Применение для лечения эректильной дисфункции

Показанием к применению препаратов с рассматриваемым действующим веществом является эректильная дисфункция, то есть неполная или кратковременная эрекция, а также ее отсутствие. Препарат предназначен для разового применения незадолго до предполагаемого полового акта, что обеспечивает максимальный эффект и желаемые пациентом ощущения от интимной близости. Рекомендуемая доза составляет около 50 мг. Таблетку лекарственного средства следует принимать внутрь, запивая 100-200 мл кипяченой воды приблизительно за один час до предполагаемой интимной близости.

В зависимости от индивидуальных особенностей организма и степени нарушения эрекции возможно как уменьшение, так и увеличение разовой терапевтической дозы. В большинстве случаев она должна быть не ниже 25 мг и не выше 150 мг. Конкретная дозировка подбирается совместно с врачом. Не рекомендуется применять препарат более одного раза в день для исключения возможных побочных явлений, которые могут развиться у части пациентов. Это касается всех аналогов Виагры с описываемым действующим веществом. Но на данный момент широко известная ранее Виагра может быть недоступна. К тому же многие специалисты рекомендуют использовать аналоги, которые безопаснее и эффективнее. Многие пациенты задают вопрос: чем заменить Виагру? По данным многочисленных авторов могут использоваться разнообразные аналоги, превосходящие Виагру по безопасности и эффективности. По статистике одним из наиболее популярных вариантов является Cenforce 100 мг, который содержит цитрат силденафила в оптимальной для лечения эректильной дисфункции концентрации.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к применению лекарственной субстанции являются детский возраст (до 18 лет), тяжелые психические расстройства в стадии обострения, декомпенсация сердечной деятельности, аллергические реакции на данное вещество в анамнезе. Также лекарство нельзя принимать одновременно с любыми нитратами, в том числе используемыми для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Сравнение Силденафила с аналогами

К настоящему времени разработано несколько аналогов Виагры, в основе которых лежат модифицированные действующие вещества – тадалафил и аванафил. Механизм действия и фармакологические эффекты данных субстанций сходы с таковыми у предшественника. Тем не менее существует ряд отличий между этими веществами. В частности таданафил и аванафил оказывают более мягкое действие. Но в то же время эффект наступает быстрее – приблизительно через полчаса после приема. Но рассматриваемое в данной статье действующее вещество действует более выраженно. Особенно если лекарственная форма содержит его в форме цитрата.

 

Препараты на основе Силденафила